Препаративный синтез N-ацетил-3-индолинонов

Найдёнов В. Э., Куваева З. И., Лопатик Д. В., Маркович М. М., Микулич А. В.
2019

Соединения, содержащие в своей структуре индольный цикл, обладают биологической активностью и являются источником для разработки новых лекарственных средств. Для их органического синтеза активно используются в качестве исходных веществ N-ацетил-3-индолиноны. Разработаны препаративные методики получения N-ацетил-3-индолинонов, применяемых в качестве исходных соединений для синтеза конденсированных производных индола, обладающих высокой терапевтической активностью. Синтез N-ацетил-3-индолинонов осуществляли путем диацетилирования и циклизации N-(2-карбоксифенил)глицина и его 4-бромпроизводного с образованием N,O-диацетилиндоксилов с последующим гидролизом полученных соединений до целевых индолинонов. Установлено, что бромзамещенные производные обладают повышенной стабильностью по сравнению с аналогами, не содержащими брома в бензольном кольце индольного ядра, в результате чего при их использовании в реакции повышается выход целевых продуктов.

Найдёнов В. Э., Куваева З. И., Лопатик Д. В., Маркович М. М., Микулич А. В. Препаративный синтез N-ацетил-3-индолинонов. Известия Национальной академии наук Беларуси. Серия химических наук. 2019;55(1):58-63. https://doi.org/10.29235/1561-8331-2019-55-1-58-63
Цитирование

Список литературы

Похожие публикации

Источник