@article{Литвинко Н. М.2021-07-15,
author = { Литвинко Н. М.},
title = {Ингибирование фосфолипазы А2 производными виразола},
year = {2021},
doi = {10.29235/1561-8323-2021-65-3-309-319},
publisher = {NP «NEICON»},
abstract = {Изучена кинетика гидролиза фосфатидилхолина (ФХ) под действием панкреатической фосфолипазы А2 IB (КФ 3.1.1.4, ФЛА2) в присутствии липофильного производного виразола – 1-(3-(трет–бутилдиметилсиланилокси)-4-гидрокси-5-(((4-метоксифенил)дифенилметокси)метил) тетрагидрофуран-2-ил)-1H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида (Виразол2ЗГ), обладающего противовирусным действием. Количественно охарактеризованы обе стадии фосфолиполиза: связывания фермента (Ks) с поверхностью раздела фаз «липид–вода» и непосредственно каталитический акт (Km) с определением максимальной скорости реакции (Vmax). Обнаружено, что Виразол2ЗГ в концентрации 0,5 мкмоль/мл не влияет на величину Ks; напротив, константа Михаэлиса, Km, возрастает в 1,8 раза наряду с постоянством параметра Vmax. На основании постоянства величин Ks можно предполагать отсутствие в условиях данного эксперимента торможения распада комплекса фермент–мицелла в присутствии эффектора. Кинетические параметры реакции (увеличение величины Km и неизменность Vmax в присутствии Виразол2ЗГ) свидетельствуют в пользу умеренного конкурентного ингибирования панкреатической ФЛА2, Ki = 65 мМ, что указывает на возможность поиска биологической активности антипанкреатитного действия в ряду про-лекарств (pro-drugs) нуклеозидной природы.},
URL = {https://www.academjournals.by/publication/2417},
eprint = {https://www.academjournals.by/files/2415},
journal = {Доклады Национальной академии наук Беларуси},
}