PT - JOURNAL ARTICLE
AU - Адамчик С. В., 
AU - Михальчук А. Л., 
TI - Потенциальные ингибиторы ароматазы и антиэстрогенные агенты на основе производных стильбена и стильбазолов
DP - 2020-03-19
TA - Известия Национальной академии наук Беларуси. Серия химических наук
4100 - 10.29235/1561-8331-2020-56-1-81-87
SO - https://www.academjournals.by/publication/12195
AB - Антиэстрогенная терапия занимает важное место в предупреждении, лечении и профилактике рецидивов гормонозависимого рака молочной железы. Одним из способов снижения продукции женских половых гормонов в постменопаузе является применение ингибиторов ароматазы, фермента семейства цитохромов, превращающего андрогены в эстрогены. С целью поиска новых ингибиторов и исследования взаимосвязи структура функция получен ряд производных E- и Z-стильбенов и стильбазолов: 4-(2-(пиридин-4-ил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)винил) бензонитрила, 4-(2-(пиридин-3-ил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)винил)бензонитрила, 4-(2-(4-фторфенил)-1-(1H-1,2,4триазол-1-ил)винил)бензонитрила, 4-(2-(4-хлорфенил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)винил)бензонитрила, 4-(2-(4-бромфенил)1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)винил)бензонитрила и 4-(2-(3,4-диметоксифенил)-1-(1Р-1,2,4-триазол-1-ил)винил)бензонитрила. Соединения получены конденсацией 4-((1H-1,2,4-триазол-1-ил)метил)бензонитрила с соответствующим альдегидом с последующей дегидратацией образующегося спирта. Обнаружено, что в ходе дегидратации образуются преимущественно Z-изомеры стильбенов и стильбазолов. Соответствующие им E-изомеры получены фотоизомеризацией Z-олефинов.